Синтетические антибиотики, что отверстия удара в клеточных мембранах могут вылечить мышей с иначе летальной бактериальной инфекцией, исследователи, сообщают в выпуске 26 июля Природы. Биохимики надеются, что результаты приведут к гибкому новому классу наркотиков, эффективных против устойчивых к антибиотикам бактерий.В 1980-х ученые обнаружили, что животные производят пептиды, служащие натуральными антибиотиками; они ломают отверстия в клеточных мембранах, заставляя бактерии протечь до смерти.
Пептиды казались чрезвычайно многообещающими как наркотики, потому что бактерии не могут легко изменить мембраны для становления стойкими, как они имеют против многих более старых антибиотиков. Несколько основанных на пептиде наркотиков находятся в клинических испытаниях, но их успех был ограничен. Одна проблема из-за их большого размера, они менее мобильны, чем более старые антибиотики, который мешает поставлять им месту инфекции.Биохимик М. Реза Гадири и его коллеги в Научно-исследовательском институте Scripps в Ла-Хойе, Калифорния, развили класс синтетических пептидов, обходящих эту проблему.
Их новые молекулы являются тонкими кольцами всего шести – восьми аминокислот, путешествующих легко; только после того, как они достигают бактериальной клеточной мембраны, делают они спонтанно создают водородные связи и строят стеки, функционирующие как другие пептиды. Вставка нескольких стеков напрягает мембрану к пределу.Исследователи могут легко изменить стандартные блоки аминокислоты колец и затем показать, является ли получающийся пептид эффективным против различных микроорганизмов.
Когда Ghadari и его коллеги ввели пептиды, отобранные для потенции против патогенного Стафилококка aureus в мышей, страдающих от тяжелого заражения тем жуком, 100% из них переживший для всего 1-недельного испытания. Средства управления все умерли в течение 2 дней.
С их собранием на месте бригада исправила главную слабость натуральных пептидов, говорит Томас Ганц, биохимик в Калифорнийском университете, Лос-Анджелес. И это важно, Ганц говорит, потому что у проектировщиков препарата «заканчиваются… новые структуры для антибиотиков».