Новое лекарство кандидата, разработанное исследователями в Медицинском центре Детской больницы Цинциннати, показало, чтобы мешать клеткам рака молочной железы метастазировать, согласно отчету, опубликованному онлайн в Химии и Биологии.Кроме того, лекарственное средство под названием Rhosin, как также находили, вызвало рост ранних невроцитов, названных невритами. Новое лекарственное средство может открыть перспективу для лечения различных раковых образований или повреждения нервной системы.Rhosin точно предназначается для единственного компонента клетки сигнальный белковый комплекс, названный ГТФ-азами Коэффициента корреляции для совокупности.
ГТФ-азы коэффициента корреляции для совокупности управляют ростом клеток и движением всюду по телу.И Чжен, доктор философии, ведущий исследователь и директор Экспериментальной Биологии Гематологии и Рака в Детском Цинциннати, объяснил:«Несмотря на то, что все еще годы от клинического развития, в принципе Rhosin мог быть полезен в терапии для многих видов рака или возможного нейрона и регенерации спинного мозга. Мы выполнили в (компьютеризированном) рациональном дизайне лекарственного средства кварца, фармакологической характеристике и анализах клетки в лаборатории, и мы теперь начинаем работать с моделями мыши».В течение нескольких лет исследователи попытались идентифицировать безопасные и эффективные терапевтические цели определенных частей ГТФ-аз Rhp, особенно для RhoA.
RhoA является белком центра в ГТФ-азах Коэффициента корреляции для совокупности и жизненно важен для сигнальной функции комплекса.Например, расширенная активность RhoA при раке молочной железы делает раковые клетки более инвазивными и заставляет их метастазировать. Однако дефицит RhoA предотвращает рост рака и прогрессию.Чжен объясняет, что даже с этим знанием исследователи были неспособны успешно развить эффективный ингибитор маленькой молекулы для RhoA.
В этом исследовании команда исследовала исследование, описывающее процессы и функции ГТФ-аз Коэффициента корреляции для совокупности, и затем использовала компьютеризированный молекулярный показ и компьютеризировала дизайн лекарственного средства, чтобы идентифицировать druggable целевое место.Эта технология также предоставила исследователям предварительное виртуальное моделирование на потенциальной эффективности препаратов кандидата.По словам Чжена, шаровидная структура RhoA мешает ингибитору маленькой молекулы быть свойственной. Однако команда нашла, что Rhosin смог эффективно связать с двумя мелкими поверхностными бороздами на белке.
В результате лекарственное средство смогло начать затрагивать клетки.Команды также намереваются определять, было ли лекарственное средство эффективным при блокировании факторов обмена нуклеотида гуанина (GEFs). Нуклеотид гуанина является жизненным источником энергии и сигнальным компонентом клеток.
GEFs должен быть активирован, чтобы выделить регулирующую сигнализацию ГТФ-аз.Как только лабораторные анализы клеток подтвердили, что Rhosin смог предназначаться и связать с RhoA, команда тогда проверила эффект лекарственного средства на культивируемые клетки рака молочной железы и невроциты.По словам исследователей, лекарственное средство смогло предотвратить рост клеток в клетках рака молочной железы, не разрушая другие жизненные клеточные процессы или влияя на незлокачественные клетки молочной железы. Эти результаты исследования предположили, что лекарственное средство является эффективным при планировании для RhoA-опосредованной пролиферации рака молочной железы.
Кроме того, команда лечила нейронные клетки с лекарственным средством, наряду с фактором роста нервов, белок, который жизненно важен для роста и выживания нейронов. Rhosin работал с фактором роста нервов зависимым дозой способом вызвать пролиферацию выполняющих переход невритов от нейронных клеток.