Ученые обнаруживают, как натрий управляет сигнализацией рецептора опиоида

рецептор

Исследователи провели 40 лет, пытаясь узнать, как натрий химического элемента управляет сигнализацией рецепторов опиоида в мозгу — класс рецепторов, играющих важную роль в нарушениях боли и склонности. Теперь, ученые из Научно-исследовательского института Scripps и Университета Северной Каролины говорят, что они наконец раскрыли механизм.Исследовательская группа, во главе с доктором Густаво Фенальти из Научно-исследовательского института Scripps (TSRI), говорит, что их результаты исследования могли привести к развитию новых препаратов для множества связанных с мозгом заболеваний.Рецепторы опиоида естественно вызваны нейромедиаторами пептида — эндорфинами, dynorphins и энкефалинами — в мозгу.

Синтетические и полученные заводом препараты, такие как морфий, кодеин, оксикодон и героин, могут также активировать рецепторы опиоида путем имитирования нейромедиаторов пептида.Исследователи говорят свое открытие того, как рецепторы опиоида контрольных групп натрия в мозгу могут привести к новому лечению для связанных с мозгом санитарных условий, таких как нарушения боли и настроение.В начале 1970-х, исследователи из Университета Джонса Хопкинса обнаружили, что ионы натрия действуют как выключатель для сигнализации рецепторов опиоида, и кроме того, ионы могут уменьшить взаимодействие между пептидами опиоида и препаратами имитирования и рецепторами опиоида.

Однако было неясно относительно того, как ионы натрия фактически делают это.По словам следователей, рецепторы опиоида было трудно изучить. Они отмечают, что они «неосновательны и хрупки», когда создано изолированно, означая, что они хитры, чтобы проанализировать использование стандарта «картирующий структуру метод» для больших белков — известный как Рентгеновская кристаллография.

Но для этого исследования, результаты исследования которого были недавно изданы в журнале Nature, команда создала новую «стабилизированную слиянием-белком» версию главного рецептора опиоида в человеческом мозгу — рецептор опиоида трехгранной поверхности.Они сформировали кристаллы нового рецептора и использование Рентгеновской кристаллографии, исследователи смогли рассмотреть ее структуру в решении 1,8 ангстремов или 180 trillionths метра.

Следователи отмечают, что это — самая ясная картина к дате рецептора опиоида.Аминокислоты вызывают активность иона натрияОт этого исследователи обнаружили, что рецептор опиоида трехгранной поверхности имеет «аллостерическое место натрия», в котором ион натрия может войти и изменить активность рецептора.Они также обнаружили аминокислоты, которые ответственны за триггерный спуск модулирующей сигнал активности ионов натрия и соблюдения ионов на месте.

«Мы нашли, что наличие иона натрия держит белок рецептора в форме, дающей ему различное влечение к ее соответствующим пептидам нейромедиатора», объясняет доктор Фенальти.Комментируя их результаты исследования, профессор Рэймонд Стивенс, TSRI и ведущего автора исследования, говорит:«Это открытие помогло нам расшифровать 40-летнюю тайну о контроле натрия рецепторов опиоида. Удивительно, как натрий сидит прямо в середине рецептора как кофактор или аллостерический модулятор».Следователи тогда создали новую адаптацию рецептора опиоида трехгранной поверхности путем видоизменения аминокислот в главных местах натрия.

От этого следователи нашли, что изменения в определенных аминокислотах вызывают главные регуляторы в нормальной сигнальной реакции рецептора опиоида трехгранной поверхности.Исследователи говорят, что эти результаты исследования означают, что может быть много путей, которыми препараты могли предназначаться не только для рецепторов опиоида трехгранной поверхности, но также и других двух рецепторов опиоида в мозгу, названном mu и каппой.«Архитектура места натрия и способ, которым это работает, кажутся по существу тем же для всех трех из этих типов рецептора опиоида», говорит доктор Фенальти.В целом, команда говорит, что их исследование могло привести к новым вариантам лечения для заболеваний, связанных с мозгом.

«Это открывает дверь в понимание, что опиоид связал препараты для лечения боли и расстройств настроения среди других», добавляет доктор Фенальти.В других новостях, связанных с мозговым здоровьем, недавно сообщил относительно исследования, предполагающего, что мозговое обучение повышает умственные навыки пожилых людей, в то время как другое исследование предполагает, что кофеин может повысить долговременную память.


7 комментариев

  1. Еврейские олигархи Порошенки, Пинчуки, Колдомойские, Таруты,Живаго уже поделили Украину между собой и договорились кто какую область, какой бизнес будет контролировать. Остальное это только шоу для телевидения и дураков.

Добавить комментарий